南开大学药物化学生物学国家重点实验室在药物传输载体方面近日取得重要研究进展,其研究成果“基于蛋白-多肽特异性结合的小分子水凝胶”,近日发表在德国《应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed)上,南开大学教授杨志谋、龙加福为共同通讯作者,硕士生张晓丽、褚新雷为共同第一作者。
据课题组介绍,药物传输是实现药物疗效不可或缺的重要环节。抗肿瘤药物普遍存在选择性差和毒副作用显著等问题。此外,利用现代生物化学技术开发的新型多肽/蛋白质、抗体、疫苗及基因等新型药物在环境及人体内极易失活和降解,从而导致生物利用度低。而先进的药物载体和传输技术是提高药物的生物利用度、增加药物疗效、降低其毒副作用和改善病人耐受性的主要手段,现代新药的成功研制有赖于相应新型药物传输技术的开发。
从20世纪90年代开始,外表类似果冻的小分子水凝胶作为一种新颖的生物材料,在药物传输方面展现了很好的应用前景。但是如何在温和的条件下制备水凝胶以用于药物传输一直是科学家力求达到的目标。杨志谋、龙加福教授课题组结合各自在相应研究领域的积累,提出利用蛋白质和多肽特异性结合的特点来制备新型蛋白-多肽杂化水凝胶。该体系利用蛋白-多肽的特异性结合来增强多肽自组装纤维之间的结合力,从而形成三维网络结构以及形成性质更为优异的水凝胶。
南开大学课题组针对抗肿瘤药物、多肽/蛋白质药物及基因药物,重点以嵌段共聚物、超分子化合物、小分子凝胶及高分子水凝胶等材料为基础,研发出生物相容性高的可注射局部药物传输系统。该类新型药物传输系统由蛋白质和多肽组成,生物相容度高。同时,该类水凝胶能包裹各类药物,可局部注射于病灶,起到局部长期缓释各类药物的效果,能提高病人的耐受性,减轻毒副作用。
杨志谋教授是南开大学药物化学生物学国家重点实验室的青年科学家,自2009年来南开任教至今已发表多篇高水平文章,在多肽小分子水凝胶和多肽-药物水凝胶领域作出了重要的贡献,而龙加福教授作为南开开大学特聘教授,在蛋白质的结构解析与功能研究方面积累了丰富的经验。正是这两位不同领域的青年科学家的交流与合作,使他们所带领的课题组在药物分子传输领域取得了杰出的成绩。(来源:南开大学 周兴龙 韦承金)